Co dělat pro hubnutí lékárna

Účinek léku se provádí v lumen žaludku a tenkého střeva. Terapeutické účinky jsou způsobeny schopností orlistatu tvořit kovalentní vazbu s aktivním serinovým místem pankreatické a žaludeční lipázy.

Výběr účinných a bezpečných pilulek na hubnutí

Obezita je v naší době globální epidemií, která postihuje miliony lidí na naší planetě. Obezitou u nás trpí asi 30 % pracující populace, dalších 25 % má problémy s nadváhou. Ženy jsou dvakrát častěji obézní než muži. Obezita není jen estetický problém. U pacientů s nadváhou je zvýšené riziko vzniku nebezpečných onemocnění, jako je hypertenze, angina pectoris, ischemická choroba srdeční, srdeční infarkt a mrtvice. Pokud vám změny stravy a životního stylu neumožňují normalizovat váhu a vaše BMI je vyšší než 30, může vám lékař doporučit medikamentózní léčbu obezity speciálními léky. Jaké bezpečné pilulky na hubnutí tedy existují na moderním farmaceutickém trhu a jaké jsou vlastnosti jejich použití?

Důvody nadváhy

• hypodynamie;
• metabolické poruchy;
• přebytek sacharidů, tučné potraviny ve stravě;
• hormonální a endokrinní poruchy;
• stres, deprese, nedostatek spánku;
• psychogenní přejídání.

Je důležité si pamatovat!

Dokonce i ty nejbezpečnější pilulky na hubnutí mají kontraindikace a vedlejší účinky. Proto byste neměli kupovat inzerované produkty, abyste neriskovali své zdraví. Nejprve se poraďte s lékařem: nejprve s terapeutem, který po prostudování vaší anamnézy, životního stylu, stravovacích návyků a anamnézy dá doporučení k potřebnému specialistovi. Může to být nutriční specialista, endokrinolog, psycholog atd. A teprve poté, co odborník zjistí příčiny vašeho problému a zhodnotí váš celkový stav, vybere diety, fyzickou aktivitu a nejvhodnější léky, pokud se bez nich neobejdete.

Nezapomeňte na kontraindikace, které má každý lék, který pomáhá snižovat tělesnou hmotnost. Nejčastěji to je:

• kardiovaskulární nemoci;
• onemocnění jater, ledvin;
• závažné hormonální a endokrinní poruchy;
• patologie trávicího systému;
• onkologie;
• těhotenství a kojení;
• věk do 18 let.

Pilulky na hubnutí: účinné a bezpečné léky

Nejúčinnější pilulky na hubnutí podle mechanismu účinku:

Pro kontrolu chuti k jídlu. Působení drog u této skupiny je založeno na potlačení pocitu hladu a urychlení nástupu sytosti. Aktivní složkou je sibutramin. Právě sibutramin vysílá do mozku falešný signál o sytosti. Výsledkem je, že člověk přestane pociťovat hlad a množství snědeného jídla se výrazně sníží, což vytváří deficit kalorií a v důsledku toho hubnutí. Příklady léků v této skupině:

• reduxin;
• zlatá linie;
• Meridia;
• Lindax;
• Slymia;
• Sibutramin.

Spalování tuků. Mechanismus účinku léků této skupiny je překážkou trávení a adsorpce tuků ve střevech. To vede k deficitu kalorií, což přispívá k rychlému hubnutí. Pilulky na hubnutí na spalování tuků jsou účinné a bezpečné:

• Listat mini;
• Orilxen;
• Xenical (tenký, lehký);
• spirulina;
• chitosan Evalar;
• fitoslim;
• Turboslim.

Stimulanty metabolismu. Léky této skupiny předepisuje lékař po potvrzení skutečnosti metabolické poruchy a identifikaci příčin. Pacienti s poruchami metabolismu mají nedostatek tělesných zdrojů nezbytných ke zpracování a vstřebávání kalorií z potravy. V důsledku toho se hromadí tuková tkáň a vzniká obezita. Příklady bezpečných léků na stimulaci metabolismu:

• chitosan;
• Forever Therm;
• Spirulina Platensis;
• Omaga 3 plus;
• Slimness Plus;
• Turboslim Alpha;
• Modelka od 40+.

Peristaltika stimulanty. Produkty z této skupiny napomáhají aktivaci peristaltiky a rychlému odstranění odpadních mas potravin. Stimulátory peristaltiky účinně čistí střeva od toxinů a odpadů, normalizují jeho fungování a podporují hubnutí. Prostředky z této skupiny:

• mikrokrystalická celulóza (MCC);
• Ankir-B.

Samostatnou skupinu tvoří doplňky stravy a čaje, které čistí tělo od odpadů a toxinů a mají výrazný projímavý účinek. Tyto léky lze užívat pouze po konzultaci s lékařem, protože nekontrolované užívání může způsobit problémy s fungováním trávicího systému.

Některé další užitečné informace

Pacienti, kteří zhubli po cyklu užívání pilulek, si často stěžují, že po jejich vysazení se váha vrátila a někdy byla větší než před léčbou. Chcete-li to vyloučit, musíte:

• upravit stravu;
• vést zdravý životní styl;
• připojit fyzickou aktivitu;
• zavést pitný režim.

Xenical

Popis platí na 16.11.2015

• Latinský název: Xenical
• ATX kód: A08AB01
• Aktivní složka: Orlistat
• Výrobce: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Švýcarsko

Struktura

Jedna tableta obsahuje Xenical (kapsle) obsahuje: 120 mg orlistat (ve formě pelet — 240 mg) a mastek jako pomocná látka.

Jedna peleta obsahuje: 120 mg orlistat, MCC, Primogel (Na karboxymethyl škrob), povidon K-30, Na lauryl sulfát.

Při výrobě obalů tobolek se používá indigokarmín, želatina a oxid titaničitý.

Forma vydání

Tobolky jsou tvrdé, želatinové, tyrkysové barvy. Na těle je aplikován nápis „XENICAL 120“ a na uzávěru nápis „ROCHE“.

Kapsle jsou baleny v blistrech po 21 ks, bal. č. 21, č. 42, č. 84.

Farmakologický účinek

Gastrointestinální inhibitor lipázy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Droga má specifický, silný a reverzibilní účinek na lipázy Gastrointestinální trakt (enzymypomáhá frakcionovat, rozpouštět a trávit tuky). Vyznačuje se dlouhotrvajícím působením.

Účinek léku se provádí v lumen žaludku a tenkého střeva. Terapeutické účinky jsou způsobeny schopností orlistatu tvořit kovalentní vazbu s aktivním serinovým místem pankreatické a žaludeční lipázy.

Po inaktivaci není enzym schopen štěpit dietní tuky ve formě triglyceridů na monoglyceridy a neesterifikované (volné) mastné kyseliny.

Neštěpené triglyceridy v těle se nevstřebávají, v důsledku toho klesá příjem kalorií a klesá tělesná hmotnost.

Lék tedy působí, aniž by byl absorbován do systémového oběhu.

Na základě výsledků testů, které zjišťují koncentraci tuku ve stolici, lze vidět, že účinky orlistatu se začínají objevovat 1-2 dny po užití kapslí.

Po vysazení přípravku Xenical se koncentrace tuku ve stolici po 2–3 dnech vrátí na úroveň, která se vyskytovala před zahájením léčby.

Farmakokinetika

Systémová expozice látce je minimální jak u jedinců s normální tělesnou hmotností, tak u obézních jedinců. Po jednorázové dávce tří 120mg tobolek není látka v nezměněné formě v plazmě detekována, což ukazuje, že její plazmatická koncentrace nepřesahuje 5 ng/ml.

Po užití terapeutických dávek Xenicalu detekujte nezměněnou látku krevní plazma uspěl extrémně zřídka a jeho obsah byl zanedbatelný.

Kvůli špatné absorpci orlistat Jeho distribuční objem nelze určit. In vitro je více než 99 % látky ve stavech spojených s plazmatickými proteiny (souvisí hlavně s albumin и lipoproteiny). V minimálních koncentracích může proniknout dovnitř červené krvinky.

To ukázaly pokusy na zvířatech orlistat biotransformovány hlavně ve střevní stěně. Studie na skupině obézních pacientů prokázaly, že asi 42 % frakce látky vystavené systémové absorpci připadá na 2 metabolit — M1 a M3.

Molekuly metabolitu mají otevřený b-orientovaný laktonový kruh a velmi slabě inhibují lipázu (o 1 a 2.5 tisíce slabší než orlistat). Nízká plazmatická koncentrace a nízká inhibiční aktivita M1 a M3 nám umožňují zvážit produkty metabolismus orlistat jako farmakologicky neaktivní.

Jak u jedinců s normální hmotností, tak u obézních jedinců je lék eliminován především vyloučením nevstřebaného léku ze střevního obsahu (přibližně 97 % podané dávky). Z toho je 83 % ve formě orlistat beze změny.

Ne více než 2 % všech strukturálně souvisejících orlistat látek.

Lék je zcela vyloučen z těla (s výkaly a močí) během 3-5 dnů. Poměr vylučovacích cest u obézních lidí a lidí s normální hmotností je stejný.

И orlistata produkty jeho metabolismu mohou být vylučovány žlučí.

Indikace pro použití

Lék je určen k dlouhodobému užívání u pacientů s nadváhou a obezitou a také u osob s rizikovými faktory spojenými s obezitou.

Xenical se předepisuje v kombinaci s hypokalorickým strava, nemocný diabetes nezávislý na inzulínu s obezitou nebo nadváhou — se středně omezenou nízkokalorická dieta nebo hypoglykemická činidla.

Kontraindikace

Pokyny obsahují následující kontraindikace pro použití přípravku Xenical:

• cholestatický syndrom;
• malabsorpční syndrom;
• nesnášenlivost jakékoli složky kapslí.

Nežádoucí účinky

Bylo zjištěno, že nejčastějšími (incidence ³1/10) vedlejšími účinky léku jsou reakce z gastrointestinálního traktu. Jejich příčinou je farmakologické působení orlistat, brání vstřebávání tuků vstupujících do těla s jídlem.

Tyto nežádoucí účinky se projevily ve formě:

• imperativ (naléhavé) nutkání k defekaci;
• uvolňování plynů (nadýmání) s evakuací části střevního obsahu;
• volné stolice;
• mastný výtok z konečníku;
• plynatost;
• steatorea;
• zvýšená defekace;
• nepohodlí a/nebo bolest břicha.

Výskyt těchto příznaků se zvyšuje se zvyšujícím se obsahem tuku ve stravě. Pacienti by měli být informováni o možnosti vzniku takových reakcí a měli by být poučeni, jak lék správně užívat, aby je minimalizoval nebo odstranil.

Při léčbě přípravkem Xenical je velmi důležité co nejlépe dodržovat předepsanou dietu a zvlášť pečlivě sledovat obsah tuku ve stravě.

Dodržování nízkotučné diety snižuje riziko gastrointestinálních poruch a pomáhá tak kontrolovat a regulovat příjem tučných jídel.

Ve většině případů byly výše uvedené nežádoucí účinky mírné a přechodné povahy. Vyskytovaly se hlavně v prvních třech měsících léčby a téměř všichni pacienti nezaznamenali více než jednu epizodu takových reakcí.

Poněkud méně často (s frekvencí ³1/100,

• nepohodlí a/nebo bolest v konečníku;
• nadýmání;
• «měkké křeslo;
• fekální inkontinence;
• poškození dásní a/nebo zubů.

Další vedlejší účinky:

• velmi časté — chřipka, infekce horních cest dýchacích, bolesti hlavy;
• časté — infekce dolních cest dýchacích, úzkost, dysmenorea, infekce močových cest, slabost.

U pacientů s diabetes nezávislý na inzulínu četnost a povaha nežádoucích účinků byly srovnatelné s těmi u pacientů s nadváhou a obezitou, ale bez сdiabetes mellitus. Jediné nové vedlejší účinky byly hypoglykemické stavy a nadýmání.

Hypoglykemické stavy se vyskytly u více než 2 % pacientů cukrovka. Jejich výskyt ve srovnání s placebem je ³1 % (důvodem je pravděpodobně zlepšení kompenzace metabolismu sacharidů).

Čtyřleté klinické studie ukázaly, že bezpečnostní profil přípravku Xenical se neliší od profilu získaného v jednoletých a dvouletých studiích. Celkový výskyt nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu se během čtyřletého období užívání drog každoročně snižoval.

Postmarketingová pozorování

K dnešnímu dni existují popisy případů vývoje hypersenzitivních reakcí, jejichž hlavní klinické projevy byly kopřivka, bronchospasmus, svědění, kožní vyrážky, angioedém, anafylaxe.

Ve vzácných případech byla zaznamenána zvýšená aktivita alkalické fosfatázy a transamináz a bulózní vyrážka. Byly popsány i ojedinělé (pravděpodobně závažné) případy onemocnění hepatitida během léčby tímto lékem (nebyly stanoveny ani patofyziologické mechanismy vývoje, ani vztah příčiny a účinku s užíváním Xenicalu).

Použití léku v kombinaci s antikoagulancia vedlo k poklesu protrombin a změnit hemostatické parametry.

Další nežádoucí účinky zaznamenané během sledování po uvedení přípravku na trh:

Při užívání léku s antiepileptika Vyskytly se případy záchvatů.

Xenical tablety, návod k použití

Dlouhodobá léčba pacientů s nadváhou/obezitou (včetně pacientů s predispozičními faktory k obezitě) se provádí s použitím 120 mg na každé z hlavních jídel. Tobolka se užívá během jídla nebo do hodiny (ale ne později!) po jídle.

Pacienti s diabetes nezávislý na inzulínu lék je předepsán ve standardní dávce — 1 kapsle s každým jídlem. Pokud konzumované jídlo neobsahuje tuk nebo pacient vynechává jídlo, Xenical se nesmí užívat.

Jak užívat drogu, jak zhubnout?

Jako doplněk terapie by měl pacient dodržovat vyváženou, nízkokalorickou dietu, ve které kalorie ve formě tuku nepřesahují 30 %. Denní dávka bílkovin, tuků a sacharidů by měla být rozdělena do tří hlavních dávek. Ve stravě by měla dominovat zelenina a ovoce.

Návod k použití přípravku Xenical naznačuje, že zvýšení doporučené dávky (360 mg/den) nevede ke zvýšení jeho terapeutického účinku.

Nadměrná dávka

Je spolehlivě známo, že ani jednorázová dávka 0,8 g Xenicalu, ani vícenásobné dávky léku 0,4 g 3x denně po dobu 15 dnů nezpůsobují výrazné vedlejší účinky.

Kromě toho existují zkušenosti s léčbou obezity pomocí dávky 720 mg/den. po dobu šesti měsíců. Terapie nebyla provázena významným zvýšením výskytu nežádoucích účinků.

V případě předávkování přípravkem Xenical nežádoucí příznaky buď zcela chybí, nebo se neliší od těch, které byly pozorovány při užívání terapeutické dávky.

V případě závažného předávkování by měl být pacient sledován po dobu 24 hodin.

Studie na zvířatech a lidech prokázaly jakékoli související farmakologické vlastnosti orlistat systémové účinky by měly být rychle vratné.

Interakce

Studie lékových interakcí to ukázaly orlistat neinteraguje s Atorvastatit, alkohol, Digoxin, amitriptylin, biguanidy, Fluoxetin, fenytoin, fibráty, losartan, orální antikoncepce, Warfarin, pravastatin, Phentermine, nifedipin (dlouhodobě působící nebo GITS), Sibutramin.

Ovšem při současné terapii antikoagulancia v perorální lékové formě (zejména Warfarin) musíte sledovat své úrovně INR.

Při současném užívání s orlistat absorpce klesá (podle Wikipedie o 30 %) vitamíny rozpustné v tucích (β-karoten, a-tokoferol, vitamín k).

Pacienti, kterým jsou předepsány multivitaminy, by je měli užívat alespoň 2 hodiny po užití tobolek nebo před spaním.

Orlistat pomáhá snižovat plazmatické koncentrace Cyklosporin, proto se při užívání léků v kombinaci doporučuje častěji stanovovat jejich koncentraci v plazmě.

Orlistat snižuje systémovou expozici asi o třetinu Amiodaron и desethylamiodaron při užívání kapslí s Amiodaron v perorální lékové formě. Nicméně, protože Amiodaron má poměrně složitou farmakokinetiku, klinický význam tohoto jevu nebylo možné stanovit.

Příjem orlistat na pozadí dlouhodobé terapie Аmiodaron, s největší pravděpodobností povede ke snížení účinnosti posledně jmenovaného (nebyly provedeny žádné studie).

Od studií farmakokinetických interakcí orlistat v s Akarbóza nebyly provedeny, doporučuje se vyhnout se užívání těchto léků v kombinaci.

Při současném užívání léku s antikonvulziva Vyskytly se případy záchvatů.

Vztah příčiny a účinku terapie s tímto fenoménem nebyl stanoven. Pacienti by však měli být pečlivě sledováni kvůli možným změnám v závažnosti a/nebo frekvenci záchvatů.